【已解決】 人類為什么發(fā)明不出口服胰島素呢?
最佳答案 2025-01-25 00:00
不是那樣。
未經(jīng)任何特殊處理的胰島素的口服生物利用率約 1% 到 2%，大劑量口服胰島素有可能導(dǎo)致正常人發(fā)生低血糖。
看起來，阻止現(xiàn)存患者購(gòu)買市售胰島素來喝的主要是窮——購(gòu)買注射用量 50 倍到 100 倍的胰島素來喝，錢包受得了嗎？
在此基礎(chǔ)上，未經(jīng)處理的胰島素的口服吸收率受患者的飲食、身體狀況等諸多因素影響，比較不穩(wěn)定。
近年來，人們已經(jīng)開發(fā)出一些可供口服的、口服生物利用率比上述未處理版本更高的胰島素制劑，能夠減輕患者注射的痛苦。不過，即使這些產(chǎn)品上市，考慮到經(jīng)濟(jì)性，一些患者大概會(huì)繼續(xù)選擇藥泵或手動(dòng)注射。一些現(xiàn)存注射器并不給人帶來痛苦。
例如，口服胰島素 i338 是一種長(zhǎng)效基礎(chǔ)胰島素類似物與吸收增強(qiáng)劑癸酸鈉共同制成的片劑，有效成分是經(jīng)氨基酸取代修飾的蛋白質(zhì)，不易在胃腸道被蛋白酶降解。在目前技術(shù)下，其口服用量較大，有待進(jìn)一步改良。
聚乙二醇修飾的口服重組胰島素 Tregopil 等在臨床試驗(yàn)中顯示出來的效果接近注射胰島素。
L-SOMA 口服液體自動(dòng)注射器、LUMI 管腔展開式微針注射裝置等可供患者口服，將胰島素注入患者腸道上皮。
2025 年，以納米載體將口服胰島素送到肝臟釋放的藥物也會(huì)進(jìn)行人體臨床試驗(yàn)[1]。
不限于胰島素，吃下含有朊毒體的牛肉后患上海綿狀腦病也是蛋白質(zhì)通過消化道進(jìn)入循環(huán)、抵達(dá)特定部位并發(fā)揮活性的案例。
參考
1、Hunt, N.J., Lockwood, G.P., Heffernan, S.J. et al. Oral nanotherapeutic formulation of insulin with reduced episodes of hypoglycaemia. Nat. Nanotechnol. 19, 534–544 (2024). https://doi.org/10.1038/s41565-023-01565-2
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